化合物 › 激素与性功能
PT-141（bremelanotide）
MC3R/MC4R 激动剂 — 在美国以 Vyleesi 获批
部分批准激素与性功能
实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。
本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译，以及在存在的情况下，已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。
这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售，这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量：它只是某个人报告自己那样做了。
在考虑使用其中任何一种化合物之前，请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种，并且感到有预期之外的情况，请去就医 — 不要等下一次常规体检。
摘要
合成环肽，激活大脑中的两个黑皮质素受体 MC3R 和 MC4R。它是 Vyleesi 的活性成分，那是 FDA 批准用于绝经前女性性欲低下的注射剂。在这个适应症之外属于超说明书使用，方案来自社群。
快速参考
- 获批的途径
- 皮下（Vyleesi 自动注射器）。经鼻是在研的，属配制品。
- 获批的剂量
- 按说明书，性活动前 ≥45 分钟皮下 1.75 mg。
- 获批的频率
- 每 24 小时最多 1 次剂量，每月最多 8 次。
- 获批的人群
- 患获得性、广泛性性欲低下障碍的绝经前女性。
PT-141 方案形式
PT-141 方案形式
| 参数 | 数值 | 来源 |
|---|---|---|
| 剂量 | 1.75 mg | Vyleesi 说明书 / Mayo Clinic 的摘要 |
| 途径 | 皮下（腹部或大腿） | Vyleesi 说明书 |
| 时间点 | 性活动前 ≥45 分钟 | Vyleesi 说明书 |
| 最大频率 | 每 24 小时 1 次剂量 | Vyleesi 说明书 |
| 每月最大用量 | 每月 8 次剂量 | Vyleesi 说明书 |
| 获批的人群 | 患性欲低下障碍的绝经前女性 | Vyleesi 说明书 |
周期指引
周期指引
| 做法 | 模式 | 参考来源 |
|---|---|---|
| FDA 已批准按需使用（Vyleesi） | 活动前 ≥45 分钟皮下 1.75 mg，每 24 小时 ≤1 次，每月 ≤8 次 | Vyleesi 说明书（Mayo Clinic 的摘要） |
| 3 期试验的给药安排 | 按需皮下 1.75 mg，持续 24 周 | Kingsberg 2019（RECONNECT） |
| 长期安全性延长研究 | 按需皮下 1.75 mg，再持续 52 周 | Simon 2019（开放标签延长） |
| 经鼻 2 期（勃起功能障碍的男性） | 在所研究的试验组中经鼻 7.5–20 mg | Diamond 2006 |
PT-141 复溶指南
PT-141 复溶指南
| 静菌水 | 最终浓度 | 抽取 0.10 mL 递送的是 | 递送 1.75 mg 的体积 |
|---|---|---|---|
| 1 mL | 10 mg/mL | 1.0 mg | 0.175 mL（U-100 注射器上约 17.5 单位） |
| 2 mL | 5 mg/mL | 0.5 mg | 0.35 mL（U-100 注射器上约 35 单位） |
| 2.5 mL | 4 mg/mL | 0.4 mg | 0.4375 mL（U-100 注射器上约 43.75 单位） |
PT-141 时间线与要监测什么
PT-141 时间线与要监测什么
| 皮下给药后的时间 | 报告了什么 | 来源背景 |
|---|---|---|
| 0-30 分钟 | 可能出现潮红；恶心可能开始 | Vyleesi 说明书 / RECONNECT 试验的报告 |
| 30-60 分钟 | 药效学效应开始出现 | 3 期试验的方案设计 |
| 1-3 小时 | 报告的效应峰值窗口 | 试验中报告的时间点 |
| 4-12 小时 | 效应消退；恶心通常在数小时内缓解 | Vyleesi 说明书 |
保存与操作
下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求，它会出现在上一节的表里。
- 未开封的冻干粉：冰箱，2 到 8 °C，避光。很多在短途运输中能耐受室温，但那是耐受，不是推荐。
- 复溶之后：始终冷藏，2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周，视化合物而定。
- 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
- 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
- 静菌水沿瓶壁缓慢注入，成细流，不要直接冲在粉上。
- 溶液浑浊、有颗粒或变色：丢弃。没有挽救的办法。
检查与监测
这份清单是来源中反复出现的那一份，各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。
- 开始之前：全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
- 视化合物而定：IGF-1（GH 轴）、脂肪酶和淀粉酶（VIP 和肠促胰素激动剂）、血清铜和铜蓝蛋白（GHK-Cu 以及含它的复方）、C 反应蛋白。
- 再评估：大多数方案在第 4 到 8 周之间复查，之后每 8–12 周一次。
- 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀，或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医，不是表格上的一项。
证据的局限
这些数字是什么，不是什么。上面的数值完全按它们在来源中的样子保留，没有重新解释。来源描述为社群实践的，在表里就那样标注；来自已发表试验的也一样。一个被很多人重复的剂量，不会因为被重复就变成被验证的剂量。