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kisspeptin

生殖轴上游的那把钥匙

未批准激素与性功能

实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。

本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译,以及在存在的情况下,已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。

这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售,这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量:它只是某个人报告自己那样做了。

在考虑使用其中任何一种化合物之前,请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种,并且感到有预期之外的情况,请去就医 — 不要等下一次常规体检。

摘要

激活生殖激素通路的信号肽。它通知大脑释放 GnRH,后者再让垂体释放 LH 和 FSH。在男性身上,LH 向睾丸发出产生睾酮的信号。它作用在这条轴的上方,不在轴里面。

快速参考

途径
研究方案中为皮下。静脉输注只出现在临床试验中。
形式的选择
kisspeptin-10 作用更短;人体试验用的是 kisspeptin-54。
睾酮通路
它可以通过先提高 LH 来间接提高睾酮。它不像睾酮那样起作用。
周期
脉冲或短周期。持续暴露会让信号消失 — 脱敏。

kisspeptin 方案形式

kisspeptin 方案形式
做法典型区间发生率备注
低剂量脉冲50-100 mcg每天 1 次皮下SC 意思是皮下。方案中常安排在睡前。
标准脉冲100-200 mcg每天 1 次皮下社群中常见的区间,部分依据来自 kisspeptin-54 的试验数据。
分次剂量100 mcg每天 2 次皮下在方案要求更频繁的 LH 脉冲时使用。

长期使用出现快速耐受

长期使用出现快速耐受
试验背景被研究的剂量途径来源 / 说明
试管婴儿中的卵母细胞成熟扳机(卵巢过度刺激风险高)单次推注 3.2–12.8 nmol/kg皮下一项纳入 60 名女性的 2 期试验,Hammersmith Hospital,2013–2014 年
试管婴儿中的卵母细胞成熟扳机(概念验证)单次推注 1.6–12.8 nmol/kg皮下一项纳入 53 名女性的试验;LH 在约 5 小时达到峰值,并在 12–14 小时回到触发前的水平
下丘脑性闭经(长期皮下,每周 2 次)6.4 nmol/kg皮下,每周 2 次随时间反应减弱,与脱敏一致
性欲低下障碍的调节(女性和男性)静脉输注每小时每公斤 1 nmol静脉,输注 75 分钟Imperial College / Hammersmith 的试验,2021–2023 年

周期结构与脱敏

周期结构与脱敏
做法活性长度间隔理由
短脉冲周期2–4 周2–4 周限制脱敏;与大部分急性数据一致
标准周期4–6 周4 周社群中被引用最多的窗口;更长的周期有把 LH 反应抹掉的风险
单次使用,诊断性单次剂量无数据与临床上作为 LH/FSH 刺激试验或试管婴儿扳机的用法一致

kisspeptin 复溶指南

kisspeptin 复溶指南
加入的静菌水最终浓度100 mcg 的体积U-100 单位
1.0 mL10 mg/mL0.01 mL1 单位
1.5 mL6.67 mg/mL0.015 mL1.5 单位
2.0 mL5 mg/mL0.02 mL2 单位
2.5 mL4 mg/mL0.025 mL2.5 单位

kisspeptin 时间线与要监测什么

kisspeptin 时间线与要监测什么
形式起效峰值回到基线
kisspeptin-10(静脉推注)分钟约 10-30 分钟<1 小时
kisspeptin-10(皮下推注)<30 分钟约 30-60 分钟数小时
kisspeptin-54(皮下推注)约 30 分钟约 5 小时(LH)12-14 小时
kisspeptin-54(静脉输注)分钟随速度而变停用后约 4 小时内

kisspeptin 对比 hCG 对比氯米芬对比 GnRH

kisspeptin 对比 hCG 对比氯米芬对比 GnRH
化合物作用部位使用场景与 kisspeptin 的主要区别
kisspeptin-10 / -54GnRH 之前的大脑信号研究;试管婴儿扳机;性欲低下障碍的试验作用在这条通路的顶端;未获 FDA 批准
GnRH 及其类似物垂体释放 LH 和 FSH部分经 FDA 批准;用于生育和前列腺癌在通路上低一级;临床使用史更长
氯米芬 / SERM雌激素反馈信号FDA 已批准用于促排卵;男性性腺功能减退属超说明书口服药;机制不同
hCG睾丸/卵巢(LH 受体)FDA 已批准作为试管婴儿扳机;在睾酮替代中作为超说明书支持完全绕开下丘脑;试管婴儿中有卵巢过度刺激综合征的风险
外源性睾酮(替代)直接的睾酮替代FDA 已批准用于性腺功能减退它直接补充睾酮;kisspeptin 不是

保存与操作

下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求,它会出现在上一节的表里。

  • 未开封的冻干粉:冰箱,2 到 8 °C,避光。很多在短途运输中能耐受室温,但那是耐受,不是推荐。
  • 复溶之后:始终冷藏,2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周,视化合物而定。
  • 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
  • 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
  • 静菌水沿瓶壁缓慢注入,成细流,不要直接冲在粉上。
  • 溶液浑浊、有颗粒或变色:丢弃。没有挽救的办法。

检查与监测

这份清单是来源中反复出现的那一份,各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。

  • 开始之前:全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
  • 视化合物而定:IGF-1(GH 轴)、脂肪酶和淀粉酶(VIP 和肠促胰素激动剂)、血清铜和铜蓝蛋白(GHK-Cu 以及含它的复方)、C 反应蛋白。
  • 再评估:大多数方案在第 4 到 8 周之间复查,之后每 8–12 周一次。
  • 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀,或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医,不是表格上的一项。

证据的局限

这些数字是什么,不是什么。上面的数值完全按它们在来源中的样子保留,没有重新解释。来源描述为社群实践的,在表里就那样标注;来自已发表试验的也一样。一个被很多人重复的剂量,不会因为被重复就变成被验证的剂量。

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