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缩宫素

在产科获批的激素,在社会认知上被超说明书使用

部分批准激素与性功能

实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。

本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译,以及在存在的情况下,已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。

这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售,这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量:它只是某个人报告自己那样做了。

在考虑使用其中任何一种化合物之前,请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种,并且感到有预期之外的情况,请去就医 — 不要等下一次常规体检。

摘要

大脑产生、由垂体释放的小分子肽类激素。在医学上它是经静脉或肌注获批的药物,用于引产、控制产后出血和促进泌乳。用于社会认知和亲密关系的经鼻使用属超说明书,而且大部分研究是单次给药。

快速参考

途径
静脉/肌注在产科获批。经鼻(10–72 国际单位)和皮下(100–500 mcg)属研究语境。
指标
1 国际单位 ≈ 2 mcg 纯肽。2 mg 的西林瓶 ≈ 1,000 国际单位;5 mg 的 ≈ 2,500 国际单位。
生物利用度
经鼻大约在 1–2%。皮下不会以有意义的程度穿过血脑屏障。
证据
静脉用于产科时证据很强。在 SOARS-B(NEJM 2021)之后,自闭症社交终点的结果混杂,且以阴性为主。

研究中的方案形式

研究中的方案形式
试验背景每次的剂量试验中的频率
社会认知的单次给药研究24 国际单位1 次
剂量-反应的脑影像9、18 或 36 国际单位1 次
自闭症随机对照试验 SOARS-B(Sikich,2021)每天共最多 48 国际单位分为每天 2 次
在成人自闭症谱系障碍中的试验(Anagnostou 2012 及其他)每天共 24–48 国际单位分为每天 2 次

研究中的方案形式

研究中的方案形式
区间每次剂量的量方案中看到的频率
100 mcg每天 1 次
中等200-300 mcg每天 1 次
上限400-500 mcg每天 1 次

缩宫素时间线与要监测什么

缩宫素时间线与要监测什么
终点研究类型时间点
静脉给药后的血浆峰值药代动力学研究数分钟内
经鼻给药后的血浆峰值药代动力学研究约 15-30 分钟
经鼻给药后在脑脊液中的检出灵长类 / 人体药代动力学在 30–75 分钟内(数据有限)
社会认知的行为学终点急性随机对照试验给药后 30–90 分钟
更长期的症状终点(自闭症)2 期随机对照试验(SOARS-B)12–24 周的治疗

缩宫素对比 Pitocin 对比 Syntocinon 对比 kisspeptin

缩宫素对比 Pitocin 对比 Syntocinon 对比 kisspeptin
名称它是什么备注
缩宫素内源性肽类激素;为临床使用而合成FDA 批准的产科药物(静脉/肌注);其他途径属在研。
Pitocin美国注射用合成缩宫素的商品名与 USP 缩宫素是同一个分子。
Syntocinon合成缩宫素的国际商品名它曾作为促进排乳的鼻喷雾上市;如今几乎全部停产。
卡贝缩宫素长效缩宫素类似物(Duratocin/Pabal)在多个国家获批用于产后出血;在美国未获 FDA 批准。
血管加压素(AVP)神经垂体的姊妹肽,与缩宫素相差 2 个氨基酸不同的受体(V1a/V1b/V2);它作用于水平衡和应激,不作用于分娩或社会认知。
kisspeptin另一种下丘脑肽与 GnRH/生殖轴相关;有时在行为神经科学中被研究,但那是另一个系统。
PT-141(bremelanotide)黑皮质素受体激动剂它不是缩宫素的类似物;在社群的性功能研究中有时与它配对,但药理上是不同的。

保存与操作

下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求,它会出现在上一节的表里。

  • 未开封的冻干粉:冰箱,2 到 8 °C,避光。很多在短途运输中能耐受室温,但那是耐受,不是推荐。
  • 复溶之后:始终冷藏,2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周,视化合物而定。
  • 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
  • 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
  • 静菌水沿瓶壁缓慢注入,成细流,不要直接冲在粉上。
  • 溶液浑浊、有颗粒或变色:丢弃。没有挽救的办法。

检查与监测

这份清单是来源中反复出现的那一份,各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。

  • 开始之前:全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
  • 视化合物而定:IGF-1(GH 轴)、脂肪酶和淀粉酶(VIP 和肠促胰素激动剂)、血清铜和铜蓝蛋白(GHK-Cu 以及含它的复方)、C 反应蛋白。
  • 再评估:大多数方案在第 4 到 8 周之间复查,之后每 8–12 周一次。
  • 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀,或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医,不是表格上的一项。

证据的局限

这些数字是什么,不是什么。上面的数值完全按它们在来源中的样子保留,没有重新解释。来源描述为社群实践的,在表里就那样标注;来自已发表试验的也一样。一个被很多人重复的剂量,不会因为被重复就变成被验证的剂量。

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