化合物 › 代谢与体重
SLU-PP-332
作为'运动模拟剂'出售的泛 ERR 激动剂
未批准代谢与体重
实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。
本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译，以及在存在的情况下，已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。
这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售，这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量：它只是某个人报告自己那样做了。
在考虑使用其中任何一种化合物之前，请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种，并且感到有预期之外的情况，请去就医 — 不要等下一次常规体检。
这个化合物需要特别注意：已发表的剂量是小鼠的。不存在确立的人体等效剂量。
摘要
泛 ERR 激动剂，常被描述为运动模拟剂。已发表的剂量是鼠源的 — 来自小鼠 — 而到人体的换算尚未确立。它与线粒体肽不同，是小分子，有口服和注射两种安排。
快速参考
- 类别
- 泛 ERR 激动剂，小分子。被描述为运动模拟剂。
- 途径
- 口服片剂和注射剂。
- 已发表的剂量
- 鼠源（小鼠）。没有确立的人体换算。
- 状态
- 未获批准。没有人体数据。
胶囊对比注射 — 哪种形式？
胶囊对比注射 — 哪种形式？
| 研究 | 持续时间 | 剂量 & 途径 | 终点（小鼠） |
|---|---|---|---|
| Billon 2023 — 耐力 | 15 天 | 腹腔注射 25 mg/kg，每天 1 次 | 跑台耐力提高；肌肉中出现急性有氧运动的转录特征。 |
| Billon 2023 — 长期 | 28 天 | 腹腔注射 50 mg/kg，每天 2 次 | 氧化型肌纤维和 OXPHOS 蛋白增加；跑到力竭的距离更长。 |
| Billon 2024 — 饮食诱导肥胖小鼠 | 28 天 | 腹腔注射 50 mg/kg，每天 2 次 | 脂肪量减少、糖耐量改善、甘油三酯下降。 |
| Billon 2024 — ob/ob 小鼠 | 12 天 | 腹腔注射 50 mg/kg，每天 2 次 | 在 ob/ob 模型中改善代谢指标。 |
| Xu 2024 — 心力衰竭 | 6 周 | 腹腔注射剂量（Burris 实验室的标准） | 在 TAC 模型中改善射血分数、减少纤维化并提高生存。 |
| Wang 2023 — 衰老的肾 | 8 周 | 腹腔注射 25 mg/kg，每天 1 次 | 减少尿白蛋白、保住足细胞蛋白并恢复线粒体功能。 |
胶囊对比注射 — 哪种形式？
胶囊对比注射 — 哪种形式？
| 做法 | 持续时间 | 复查时点 | 适用于 |
|---|---|---|---|
| 简短参考 | 4 周 | 第 4 周 | 起始的安排窗口，与已发表的较短小鼠研究一致。 |
| 标准 | 6–8 周 | 第 6 周 | 与 Billon 2023/2024 中小鼠长期暴露的窗口一致。 |
| 延长 | 12 周 | 第 8 周和第 12 周 | 社群中更长的口服做法；除临床前暴露外没有人体安全性数据。 |
SLU-PP-332 复溶指南
SLU-PP-332 复溶指南
| 西林瓶 | 静菌水 | 浓度 | 250 mcg | 500 mcg | 1 mg | 5 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 1.0 mL | 5,000 mcg/mL | 5 单位（0.05 mL） | 10 单位（0.10 mL） | 20 单位（0.20 mL） | 100 单位（1.00 mL） |
| 5 mg | 2.0 mL | 2,500 mcg/mL | 10 单位（0.10 mL） | 20 单位（0.20 mL） | 40 单位（0.40 mL） | 整瓶 |
| 5 mg | 3.0 mL | 1,667 mcg/mL | 15 单位（0.15 mL） | 30 单位（0.30 mL） | 60 单位（0.60 mL） | — |
| 10 mg | 2.0 mL | 5,000 mcg/mL | 5 单位（0.05 mL） | 10 单位（0.10 mL） | 20 单位（0.20 mL） | 100 单位（1.00 mL） |
| 10 mg | 5.0 mL | 2,000 mcg/mL | 12.5 单位（0.125 mL） | 25 单位（0.25 mL） | 50 单位（0.50 mL） | — |
| 20 mg | 5.0 mL | 4,000 mcg/mL | 6 单位（0.06 mL） | 12.5 单位（0.125 mL） | 25 单位（0.25 mL） | 125 单位（1.25 mL） |
SLU-PP-332 时间线与要监测什么
SLU-PP-332 时间线与要监测什么
| 窗口 | 测了什么 | 在哪里 |
|---|---|---|
| 小时 | 单次腹腔注射 25 mg/kg 后，骨骼肌中出现急性有氧运动的转录特征。 | Billon 2023。 |
| 15 天 | 每天腹腔注射 25 mg/kg 使跑台耐力提高。 | Billon 2023。 |
| 28 天 | 氧化型肌纤维和 OXPHOS 蛋白增加；在饮食诱导肥胖小鼠中以 50 mg/kg 每天两次使脂肪量减少约 25–30%。 | Billon 2023 / Billon 2024。 |
| 6 周 | 在压力超负荷所致心力衰竭中改善射血分数、减少纤维化并提高生存。 | Xu 2024。 |
| 8 周 | 在衰老的肾组织中减少尿白蛋白、保住足细胞蛋白并恢复线粒体功能。 | Wang 2023。 |
SLU-PP-332 对比 MOTS-c 对比 AOD-9604
SLU-PP-332 对比 MOTS-c 对比 AOD-9604
| 属性 | SLU-PP-332 | MOTS-c | AOD-9604 |
|---|---|---|---|
| 类别 | 合成的小分子泛 ERR 激动剂 | 源自线粒体的肽（16 个氨基酸） | 经修饰的 GH 片段（第 176–191 位氨基酸） |
| 主要靶点 | 核受体 ERRα、β 和 γ | AMPK 激活和线粒体信号 | 不经 GH 受体信号的脂解通路 |
| 半衰期 | 未正式发表；在小鼠的血浆和肌肉中观察到 6 小时的暴露 | 约 3 小时（小鼠血浆） | 约 2–4 小时（啮齿类数据） |
| 给药频率 | 临床前为每天两次；社群的口服或皮下为每天一次 | 每日皮下，常为用 5 天 / 停 2 天 | 每日皮下 |
| 被研究过的最大剂量 | 50 mg/kg 每天 2 次（小鼠，28 天） | 5–15 mg/kg（小鼠） | 人体 2 期中每天 1–5 mg |
| 疗效峰值的信号 | 在 28 天里使饮食诱导肥胖小鼠的脂肪量减少约 25–30% | 改善老年小鼠的胰岛素敏感性 | 人体 2 期中有轻度的减脂信号；主要终点未达到 |
| 人体途径 | 社群使用中为口服片剂或皮下；没有验证 | 社群使用中为皮下；没有人体疗效试验 | 临床试验中为皮下 |
| FDA 状态 | 未获批准；没有人体试验 | 未获批准；没有用天然肽做的人体试验 | 未获批准用于减脂；2 期未达到主要终点 |
| 独有的优势 | 唯一在体内被证明有运动模拟活性的泛 ERR 激动剂 | 内源性线粒体肽，信号集中在 AMPK | 三者中人体临床使用史最长的 |
保存与操作
下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求，它会出现在上一节的表里。
- 未开封的冻干粉：冰箱，2 到 8 °C，避光。很多在短途运输中能耐受室温，但那是耐受，不是推荐。
- 复溶之后：始终冷藏，2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周，视化合物而定。
- 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
- 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
- 静菌水沿瓶壁缓慢注入，成细流，不要直接冲在粉上。
- 溶液浑浊、有颗粒或变色：丢弃。没有挽救的办法。
检查与监测
这份清单是来源中反复出现的那一份，各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。
- 开始之前：全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
- 视化合物而定：IGF-1（GH 轴）、脂肪酶和淀粉酶（VIP 和肠促胰素激动剂）、血清铜和铜蓝蛋白（GHK-Cu 以及含它的复方）、C 反应蛋白。
- 再评估：大多数方案在第 4 到 8 周之间复查，之后每 8–12 周一次。
- 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀，或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医，不是表格上的一项。
证据的局限
这些数字是什么，不是什么。上面的数值完全按它们在来源中的样子保留，没有重新解释。来源描述为社群实践的，在表里就那样标注；来自已发表试验的也一样。一个被很多人重复的剂量，不会因为被重复就变成被验证的剂量。