化合物 › 生长激素轴
替莫瑞林
唯一获 FDA 批准的 GHRH 类似物
已批准生长激素轴
实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。
本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译，以及在存在的情况下，已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。
这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售，这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量：它只是某个人报告自己那样做了。
在考虑使用其中任何一种化合物之前，请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种，并且感到有预期之外的情况，请去就医 — 不要等下一次常规体检。
摘要
唯一获 FDA 批准的 GHRH 肽。它向垂体发出信号，让身体按自然节律多释放自己的生长激素。以 Egrifta SV 和 Egrifta WR 的名字销售，用于 HIV 相关脂肪营养不良。它是 GH 这一组中监管依据最扎实的化合物。
快速参考
- 途径
- 皮下，只在腹部。每天更换部位。
- 方案
- 每天 1 次。没有加量 — 从第一天起就是全量。
- 指标
- U-100 注射器。体积取决于复溶后的浓度。
- 状态
- FDA 批准用于 HIV 相关脂肪营养不良。其余全部属超说明书。
按制剂的剂量
按制剂的剂量
| 期 | 时间点 | 每日剂量 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 从第 1 天起 | 每天 | 2 mg | 不做滴定。在腹部皮下注射。 |
| 第 1–26 周 | 每日 | 2 mg | III 期试验的暴露模式。 |
| 持续治疗 | 每日 | 2 mg | 试验显示，一旦中断，效应就会逆转。 |
按制剂的剂量
按制剂的剂量
| 期 | 时间点 | 每日剂量 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 从第 1 天起 | 每天 | 1.4 mg | 用 0.5 mL 稀释液复溶后抽取 0.35 mL。 |
| 维持 | 每日 | 1.4 mg | 配好后立即使用（按标签）。 |
按制剂的剂量
按制剂的剂量
| 期 | 时间点 | 每日剂量 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 从第 1 天起 | 每天 | 1.28 mg | 每周复溶后抽取 0.16 mL。 |
| 维持 | 每日 | 1.28 mg | 复溶后的西林瓶在 2–8 °C 保存最多 28 天。 |
周期指引
周期指引
| 做法 | 持续时间 | 复查时点 | 适用于 |
|---|---|---|---|
| 标准 | 26 周 | 第 26 周影像 | III 期试验的暴露模式 |
| 延长 | 52 周 | 第 52 周影像 | III 期延长研究的合并数据 |
| 长期（非酒精性脂肪肝的语境） | 12 个月 | 12 个月时的影像检查 | 肝脏脂肪研究的暴露模式 |
替莫瑞林复溶指南
替莫瑞林复溶指南
| 西林瓶 | 静菌水 | 浓度 | 1 mg 的剂量 | 1.4 mg 的剂量 | 2 mg 的剂量 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2 mg | 0.5 mL | 4,000 mcg/mL | 0.25 mL（25 单位） | 0.35 mL（35 单位） | 0.50 mL（50 单位，整瓶） |
| 2 mg | 1.0 mL | 2,000 mcg/mL | 0.50 mL（50 单位） | 0.70 mL（70 单位） | 1.0 mL（100 单位，整瓶） |
| 5 mg | 1.0 mL | 5,000 mcg/mL | 0.20 mL（20 单位） | 0.28 mL（28 单位） | 0.40 mL（40 单位） |
| 5 mg | 2.5 mL | 2,000 mcg/mL | 0.50 mL（50 单位） | 0.70 mL（70 单位） | 1.0 mL（100 单位） |
| 10 mg | 2.0 mL | 5,000 mcg/mL | 0.20 mL（20 单位） | 0.28 mL（28 单位） | 0.40 mL（40 单位） |
| 10 mg | 5.0 mL | 2,000 mcg/mL | 0.50 mL（50 单位） | 0.70 mL（70 单位） | 1.0 mL（100 单位） |
替莫瑞林时间线与要监测什么
替莫瑞林时间线与要监测什么
| 时点 | 试验观察到了什么 |
|---|---|
| 第 2 周 | IGF-1 水平上升，夜间 GH 产生增加（Grinspoon 2011 年在健康男性中的数据）。 |
| 第 13 周 | 内脏脂肪开始出现最初的下降（试验的中期读数）。 |
| 第 26 周 | III 期主要终点：内脏脂肪相对安慰剂减少 11.7 到 15.2%。 |
| 第 52 周 | 延长研究的合并数据显示，继续治疗可维持对内脏脂肪的效应。 |
| 12 个月 | HIV 人群的非酒精性脂肪肝试验（Lancet HIV）：肝脏脂肪相对安慰剂减少约 32%，纤维化进展更少。 |
| 停用之后 | 内脏脂肪和其他效应往往会回到基线。 |
替莫瑞林对比舍莫瑞林对比 CJC-1295
替莫瑞林对比舍莫瑞林对比 CJC-1295
| 条目 | 替莫瑞林 | 舍莫瑞林 | CJC-1295（DAC） |
|---|---|---|---|
| 受体靶点 | GHRH 受体 | GHRH 受体 | GHRH 受体 |
| 肽的长度 | 44 个氨基酸（经修饰） | 29 个氨基酸 | 29 个氨基酸 + DAC |
| 半衰期 | 26-38 分钟 | 11-12 分钟 | 约 6–8 天 |
| 给药频率 | 每天 1 次 | 每晚 1 次 | 每周 1–2 次 |
| 在 FDA 的状态 | 已批准（2010 年；Egrifta） | 过去获批；已停产 | 未获 FDA 批准 |
| III 期试验的数据 | 有（n=816，合并） | 没有成人内脏脂肪的 III 期数据集 | 否 |
| 内脏脂肪减少 | 26 周内 15–20% | 未在随机对照试验中正式研究 | 未在随机对照试验中正式研究 |
| 肝脏脂肪减少 | 12 个月内 32%（非酒精性脂肪肝试验） | 未被研究 | 未被研究 |
| 典型的研究剂量 | 每天 2 mg | 夜间 200–300 mcg | 每周 1–2 mg |
| 独有的优势 | 唯一获 FDA 批准、且试验证据最深入的 GHRH | 使用史最长 | 每周给药的便利 |
保存与操作
下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求，它会出现在上一节的表里。
- 未开封的冻干粉：冰箱，2 到 8 °C，避光。很多在短途运输中能耐受室温，但那是耐受，不是推荐。
- 复溶之后：始终冷藏，2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周，视化合物而定。
- 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
- 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
- 静菌水沿瓶壁缓慢注入，成细流，不要直接冲在粉上。
- 溶液浑浊、有颗粒或变色：丢弃。没有挽救的办法。
检查与监测
这份清单是来源中反复出现的那一份，各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。
- 开始之前：全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
- 视化合物而定：IGF-1（GH 轴）、脂肪酶和淀粉酶（VIP 和肠促胰素激动剂）、血清铜和铜蓝蛋白（GHK-Cu 以及含它的复方）、C 反应蛋白。
- 再评估：大多数方案在第 4 到 8 周之间复查，之后每 8–12 周一次。
- 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀，或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医，不是表格上的一项。
证据的局限
这些数字是什么，不是什么。上面的数值完全按它们在来源中的样子保留，没有重新解释。来源描述为社群实践的，在表里就那样标注；来自已发表试验的也一样。一个被很多人重复的剂量，不会因为被重复就变成被验证的剂量。