化合物 › 代谢与体重
tesofensine
三重再摄取抑制剂，口服片剂
未批准代谢与体重
实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。
本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译，以及在存在的情况下，已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。
这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售，这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量：它只是某个人报告自己那样做了。
在考虑使用其中任何一种化合物之前，请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种，并且感到有预期之外的情况，请去就医 — 不要等下一次常规体检。
这个化合物需要特别注意：它是中枢兴奋机制。血压、心率和睡眠是需要注意的点。
摘要
最初为帕金森病和阿尔茨海默病研发的口服片剂。在那些早期试验中，受试者在没有刻意尝试的情况下体重下降 — 这个发现把项目转向了肥胖。它在大脑中通过阻断去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的再摄取起作用。
快速参考
- 途径
- 口服片剂，每天 1 次。不打针，不复溶。
- 被研究的剂量
- 2 期和 3 期中主要用的是每天 1 次 0.25 mg 和 0.5 mg。
- 半衰期
- 约 9 天 — 药物在最初 4 到 6 周蓄积，然后才稳定下来。
- 试验中的周期
- 24 周的时段，2 期（Astrup 2008）和墨西哥的 3 期都是如此。
试验中使用的周期结构
试验中使用的周期结构
| 期 | 持续时间 | 备注 |
|---|---|---|
| 适应期 | 2 周 | 饮食稳定期，不用 tesofensine；用来确定基线体重和基线检查 |
| 治疗 | 24 周 | 按指定剂量每天 1 次服片，配合低热量饮食 |
| 开放标签延长（TIPO-4） | 再延长最多 48 周 | 维持在 0.5 mg，部分患者可选择滴定到 1.0 mg |
tesofensine 时间线与要监测什么
tesofensine 时间线与要监测什么
| 时点 | 试验报告了什么 |
|---|---|
| 第 1–2 周 | 很多患者早期出现食欲抑制 |
| 第 4–6 周 | 达到稳定的血浆水平；效应更恒定 |
| 第 12 周 | 24 周减重中的大约一半，通常在这里就已经出现 |
| 第 24 周 | 2 期的主要终点：0.5 mg 减重约 10–11%；0.25 mg 约 6–7% |
| 超过 24 周 | 长期数据更少；TIPO-4 延长研究把一部分患者又随访了 48 周 |
保存与操作
下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求，它会出现在上一节的表里。
- 未开封的冻干粉：冰箱，2 到 8 °C，避光。很多在短途运输中能耐受室温，但那是耐受，不是推荐。
- 复溶之后：始终冷藏，2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周，视化合物而定。
- 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
- 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
- 静菌水沿瓶壁缓慢注入，成细流，不要直接冲在粉上。
- 溶液浑浊、有颗粒或变色：丢弃。没有挽救的办法。
检查与监测
这份清单是来源中反复出现的那一份，各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。
- 开始之前：全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
- 视化合物而定：IGF-1（GH 轴）、脂肪酶和淀粉酶（VIP 和肠促胰素激动剂）、血清铜和铜蓝蛋白（GHK-Cu 以及含它的复方）、C 反应蛋白。
- 再评估：大多数方案在第 4 到 8 周之间复查，之后每 8–12 周一次。
- 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀，或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医，不是表格上的一项。
证据的局限
这些数字是什么，不是什么。上面的数值完全按它们在来源中的样子保留，没有重新解释。来源描述为社群实践的，在表里就那样标注；来自已发表试验的也一样。一个被很多人重复的剂量，不会因为被重复就变成被验证的剂量。