化合物 › 代谢与体重
卡格列肽
每周一次的胰淀素类似物,在研
未批准代谢与体重
实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。
本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译,以及在存在的情况下,已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。
这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售,这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量:它只是某个人报告自己那样做了。
在考虑使用其中任何一种化合物之前,请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种,并且感到有预期之外的情况,请去就医 — 不要等下一次常规体检。
没有说明书,没有获批剂量
这个化合物在 FDA 没有注册 — 于 2026 年 9 月 4 日在标签库中核对。这并不使它比带黑框警告的司美格鲁肽或替尔泊肽更安全:这使它更不为人所知。不存在获批的滴定阶梯,不存在确定的最大剂量,也不存在官方的禁忌清单可以拿来与本页的表格作比较。
已经有说明书的同族类似物都带有甲状腺 C 细胞肿瘤的警示 — 而替尔泊肽在两国的说明书中都把甲状腺髓样癌和 MEN 2 列为禁忌,司美格鲁肽则只在美国如此。完整的审核在GLP-1 与说明书对照。
摘要
在研的每周一次肽,由诺和诺德开发。它是胰淀素的长效类似物,胰淀素是胰腺在分泌胰岛素时一同释放、用于在进食后发出饱腹信号的激素。直白地说:它延长了吃饱的信号。它以单用形式出现,也与司美格鲁肽(CagriSema)、替尔泊肽和瑞他鲁肽组合出现。
快速参考
- 途径
- 皮下注射,每周 1 次,在每周的同一天。
- 半衰期
- 约 159 到 195 小时(约 7 到 8 天)— 所以是每周给药。
- 西林瓶
- 大多数供应商标示的是 5 mg 或 10 mg 冻干。
- 状态
- 单药治疗和 CagriSema 的 3 期已完成;单用未获批准。
方案与给药安排
方案与给药安排
| 期 | 周 | 卡格列肽剂量 | 目的 |
|---|---|---|---|
| 起始 | 第 1–4 周 | 每周 0.25 mg | 胃肠道适应;较低的可耐受剂量 |
| 第 2 步 | 第 5–8 周 | 每周 0.5 mg | 剂量递增 |
| 第 3 步 | 第 9–12 周 | 每周 1.0 mg | 胃肠道反应通常在这里达到峰值 |
| 第 4 步 | 第 13–16 周 | 每周 1.7 mg | 接近维持 |
| 维持 | 第 17 周起 | 每周 2.4 mg | 后期阶段研究方案中使用的目标剂量 |
周期指引
周期指引
| 做法 | 持续时间 | 复查时点 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 短周期 | 16 周 | 第 16 周 | 在滴定结束时正好进入维持 |
| 标准周期 | 26–32 周 | 第 26 / 32 周 | 与 2 期试验的时长相符 |
| 长周期 | 68 周 | 第 68 周 | 与 REDEFINE 1 和 REDEFINE 2 的终点相符 |
卡格列肽复溶指南
卡格列肽复溶指南
| 西林瓶 | 静菌水 | 浓度 | 抽取 0.6 mg | 抽取 1.2 mg | 抽取 2.4 mg | 抽取 4.5 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 2.0 mL | 2.5 mg/mL | 0.24 mL / 24 单位 | 0.48 mL / 48 单位 | 0.96 mL / 96 单位 | 1.80 mL / 180 单位* |
| 5 mg | 3.0 mL | 1.67 mg/mL | 0.36 mL / 36 单位 | 0.72 mL / 72 单位 | 1.44 mL / 144 单位* | 超过一瓶 |
| 10 mg | 2.0 mL | 5.0 mg/mL | 0.12 mL / 12 单位 | 0.24 mL / 24 单位 | 0.48 mL / 48 单位 | 0.90 mL / 90 单位 |
| 10 mg | 3.0 mL | 3.33 mg/mL | 0.18 mL / 18 单位 | 0.36 mL / 36 单位 | 0.72 mL / 72 单位 | 1.35 mL / 135 单位* |
卡格列肽时间线与要监测什么
卡格列肽时间线与要监测什么
| 试验 | 持续时间 | 人群 | 平均减重 |
|---|---|---|---|
| Lancet 2021,2 期 | 26 周 | 超重/肥胖,不伴 2 型糖尿病(n=706) | 4.5 mg 为 10.8%,安慰剂为 3.0% |
| Lancet 2023,2 期 | 32 周 | 2 型糖尿病 + 肥胖(n=92) | 卡格列肽单用为 8.1%;司美格鲁肽为 15.6% |
| REDEFINE 1(NEJM 2025) | 68 周 | 肥胖,不伴 2 型糖尿病(n=3,417) | 卡格列肽单用为 11.8%;CagriSema 为 20.4% |
| REDEFINE 2(NEJM 2025) | 68 周 | 2 型糖尿病 + BMI ≥27(n=1,206) | CagriSema 为 13.7%,安慰剂为 3.4%;HbA1c 下降 1.91 个百分点 |
卡格列肽对比司美格鲁肽对比替尔泊肽对比瑞他鲁肽
卡格列肽对比司美格鲁肽对比替尔泊肽对比瑞他鲁肽
| 参数 | 卡格列肽 | 司美格鲁肽 | 替尔泊肽 | 瑞他鲁肽 |
|---|---|---|---|---|
| 受体 | AMY1R/2R/3R + 降钙素受体 | GLP-1R | GLP-1R + GIPR | GLP-1R + GIPR + 胰高血糖素受体 |
| 半衰期 | 约 7–8 天 | 约 7 天 | 约 5 天 | 约 6 天 |
| 给药频率 | 每周 1 次 | 每周 1 次 | 每周 1 次 | 每周 1 次 |
| 被研究过的最大剂量 | 每周 4.5 mg(单药治疗) | 每周 2.4 mg | 每周 15 mg | 每周 12 mg |
| 单药治疗的减重峰值 | 68 周内 11.8% | 68 周内 14.9–17% | 72 周内 22.5% | 48 周内约 24% |
| 在 FDA 的状态(2026 年 6 月) | 在研 | 已批准(2021 年) | 已批准(2023 年) | 在研 |
| HbA1c 下降(2 型糖尿病) | 单药治疗约 0.9 个百分点;CagriSema 为 1.91 个百分点 | 1.5-1.8 个百分点 | 2.0-2.4 个百分点 | 1.6-2.0 个百分点 |
| 值得注意的差别 | 胰淀素通路;与 GLP-1 相加 | 已确立的心血管终点 | 作为单药在肥胖上疗效最强 | 三重激动剂机制 |
保存与操作
下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求,它会出现在上一节的表里。
- 未开封的冻干粉:冰箱,2 到 8 °C,避光。很多在短途运输中能耐受室温,但那是耐受,不是推荐。
- 复溶之后:始终冷藏,2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周,视化合物而定。
- 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
- 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
- 静菌水沿瓶壁缓慢注入,成细流,不要直接冲在粉上。
- 溶液浑浊、有颗粒或变色:丢弃。没有挽救的办法。
检查与监测
这份清单是来源中反复出现的那一份,各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。
- 开始之前:全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
- 视化合物而定:IGF-1(GH 轴)、脂肪酶和淀粉酶(VIP 和肠促胰素激动剂)、血清铜和铜蓝蛋白(GHK-Cu 以及含它的复方)、C 反应蛋白。
- 再评估:大多数方案在第 4 到 8 周之间复查,之后每 8–12 周一次。
- 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀,或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医,不是表格上的一项。
证据的局限
这些数字是什么,不是什么。上面的数值完全按它们在来源中的样子保留,没有重新解释。来源描述为社群实践的,在表里就那样标注;来自已发表试验的也一样。一个被很多人重复的剂量,不会因为被重复就变成被验证的剂量。