化合物 › 代谢与体重
瑞他鲁肽
处于 3 期的三重激动剂 — GIP、GLP-1 和胰高血糖素
未批准代谢与体重
实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。
本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译，以及在存在的情况下，已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。
这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售，这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量：它只是某个人报告自己那样做了。
在考虑使用其中任何一种化合物之前，请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种，并且感到有预期之外的情况，请去就医 — 不要等下一次常规体检。
没有说明书，没有获批剂量
这个化合物在 FDA 没有注册 — 于 2026 年 9 月 4 日在标签库中核对。这并不使它比带黑框警告的司美格鲁肽或替尔泊肽更安全：这使它更不为人所知。不存在获批的滴定阶梯，不存在确定的最大剂量，也不存在官方的禁忌清单可以拿来与本页的表格作比较。
已经有说明书的同族类似物都带有甲状腺 C 细胞肿瘤的警示 — 而替尔泊肽在两国的说明书中都把甲状腺髓样癌和 MEN 2 列为禁忌，司美格鲁肽则只在美国如此。完整的审核在GLP-1 与说明书对照。
这个化合物需要特别注意：它在任何地方都未获批准。灰色市场上的东西没有经过监管把关。
摘要
在研的每周一次三重受体激动剂，处于 3 期试验中。它同时激活 GIP、GLP-1 和胰高血糖素受体。重要的是把公开的 TRIUMPH 项目的加量设计，与社群中流传的安排分开 — 它们不是一回事。
快速参考
- 途径
- 临床试验中为皮下注射。
- 发生率
- 在已发表的 2 期和 3 期研究中为每周 1 次。
- 起始剂量（3 期）
- 2 mg 每周 1 次，每 4 周加量。
- 3 期的靶点
- 4 mg、9 mg 或 12 mg，视 TRIUMPH 试验的组别而定。
3 期的滴定安排（TRIUMPH）
3 期的滴定安排（TRIUMPH）
| 周 | 每周剂量 | 关于试验设计的说明 |
|---|---|---|
| 1-4 | 2 mg | 整个 3 期 TRIUMPH 项目使用的起始剂量。 |
| 5-8 | 4 mg | 第一个加量台阶。它同时也是 TRIUMPH-1 和 TRIUMPH-2 的目标剂量。 |
| 9-12 | 6 mg | 在 9 mg 或 12 mg 目标之前的中间台阶。 |
| 13-16 | 9 mg | 最初 TRIUMPH 项目中的目标剂量；同时也是通往 12 mg 的一个台阶。 |
| 17+ | 12 mg | 最初 TRIUMPH 项目中最大的目标剂量。 |
2 期的剂量组
2 期的剂量组
| 目标剂量 | 起始剂量 | 研究背景 |
|---|---|---|
| 1 mg | 1 mg | 固定 1 mg 组 |
| 4 mg | 2 mg | 起始剂量更低的 4 mg 目标 |
| 4 mg | 4 mg | 不带降低起始剂量的 4 mg 目标 |
| 8 mg | 2 mg | 起始剂量更低的 8 mg 目标 |
| 8 mg | 4 mg | 起始剂量更高的 8 mg 目标 |
| 12 mg | 2 mg | 2 期最大的目标剂量，起始剂量为 2 mg |
瑞他鲁肽复溶指南
瑞他鲁肽复溶指南
| 西林瓶 | 静菌水 | 浓度 | 1 mg | 2 mg | 4 mg | 6 mg | 9 mg | 12 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 1.0 mL | 5 mg/mL（5,000 mcg/mL） | 0.20 mL（20 单位） | 0.40 mL（40 单位） | 0.80 mL（80 单位） | 超过一瓶 | 超过一瓶 | 超过一瓶 |
| 10 mg | 2.0 mL | 5 mg/mL（5,000 mcg/mL） | 0.20 mL（20 单位） | 0.40 mL（40 单位） | 0.80 mL（80 单位） | 1.20 mL - 分次抽取或 2 支西林瓶 | 需要 2 支西林瓶 | 需要 2 到 3 支西林瓶 |
| 12 mg | 1.2 mL | 10 mg/mL（10,000 mcg/mL） | 0.10 mL（10 单位） | 0.20 mL（20 单位） | 0.40 mL（40 单位） | 0.60 mL（60 单位） | 0.90 mL（90 单位） | 1.20 mL — 分次抽取 |
| 20 mg | 2.0 mL | 10 mg/mL（10,000 mcg/mL） | 0.10 mL（10 单位） | 0.20 mL（20 单位） | 0.40 mL（40 单位） | 0.60 mL（60 单位） | 0.90 mL（90 单位） | 1.20 mL — 分次抽取 |
| 30 mg | 3.0 mL | 10 mg/mL（10,000 mcg/mL） | 0.10 mL（10 单位） | 0.20 mL（20 单位） | 0.40 mL（40 单位） | 0.60 mL（60 单位） | 0.90 mL（90 单位） | 1.20 mL — 分次抽取 |
12 mg 剂量和浓度表
12 mg 剂量和浓度表
| 参考量 | 在 10 mg/mL 下的体积 | U-100 单位 |
|---|---|---|
| 2 mg | 0.20 mL | 20 单位 |
| 4 mg | 0.40 mL | 40 单位 |
| 6 mg | 0.60 mL | 60 单位 |
| 9 mg | 0.90 mL | 90 单位 |
| 12 mg | 1.20 mL | 120 单位 |
2 期中逐剂量的减重（NEJM）
2 期中逐剂量的减重（NEJM）
| 剂量 | 24 周 | 48 周 |
|---|---|---|
| 1 mg | -7,2% | -8,7% |
| 4 mg | -12,9% | -17,5% |
| 8 mg | -15,7% | -22,8% |
| 12 mg | -17,5% | -24,2% |
| 安慰剂 | -1,6% | -2,1% |
瑞他鲁肽对比替尔泊肽对比司美格鲁肽
瑞他鲁肽对比替尔泊肽对比司美格鲁肽
| 类别 | 瑞他鲁肽 | 替尔泊肽 | 司美格鲁肽 |
|---|---|---|---|
| 受体靶点 | GLP-1 + GIP + 胰高血糖素（三重） | GLP-1 + GIP（双重） | 只有 GLP-1（单一） |
| 半衰期 | 约 6 天 | 约 5 天 | 约 7 天 |
| 给药频率 | 每周 1 次 | 每周 1 次 | 每周 1 次 |
| 被研究过的最大剂量 | 每周 12 mg | 每周 15 mg | 每周 2.4 mg |
| 试验中的减重峰值 | 68 周内 −28.7%（3 期，TRIUMPH-4） | 72 周内 −22.5%（SURMOUNT-1） | 68 周内 −15.8%（STEP-1） |
| 在 FDA 的状态（2026 年 8 月） | 在研，3 期 | 已批准（肥胖 + 2 型糖尿病） | 已批准（肥胖 + 2 型糖尿病） |
| 肝脏脂肪 | 最高降低 82%（2 期子研究） | 显著的降低 | 中等程度的降低 |
| 差异点 | 三重激动可能通过胰高血糖素通路提高能量消耗 | 双重激动在效果和耐受性之间取得平衡 | 临床使用史最长；有心血管终点数据（SELECT） |
周期长度表
周期长度表
| 持续时间 | 研究 | 这个时长意味着什么 |
|---|---|---|
| 12 周 | 2 型糖尿病成人的 1b 期 | 早期的概念验证研究，聚焦安全性、耐受性、药代动力学和药效学。它并没有确立 12 周的周期标准。 |
| 36 周 | 2 型糖尿病的 2 期试验 | 更后期的 2 期疗效和安全性结果评估到第 36 周。 |
| 40 周 | TRANSCEND-T2D-1 3 期 | 在饮食和运动控制不佳的 2 型糖尿病成人中的 3 期治疗期。 |
| 48 周 | 肥胖的 2 期试验 | 治疗持续了 48 周，尽管主要的体重终点更早在第 24 周就测量了。 |
| 68 周 | TRIUMPH-4 3 期 | 在患肥胖或超重并伴膝骨关节炎、不伴糖尿病的成人中的 3 期主要评估期。 |
| 80 周 | TRIUMPH-1、TRIUMPH-2 和 TRIUMPH-3 | 3 期主要终点的时段，被多项大型肥胖研究采用，受试者群体各不相同。 |
| 104 周 | TRIUMPH-1 延长研究 | 一项预先设定的盲法延长研究，把基线 BMI 至少 35 的一个亚组随访了两年的治疗。 |
| 80 + 36 周 | TRIUMPH-6 维持研究 | 一项正在进行的研究，先用瑞他鲁肽导入 80 周，随后继续用瑞他鲁肽、换一个瑞他鲁肽剂量或用安慰剂 36 周。结果尚未公布。 |
周期长度对比滴定
周期长度对比滴定
| 问题 | 最佳页面 | 那里装得下什么 |
|---|---|---|
| 瑞他鲁肽被研究了多久？ | 本周期指南 | 12、36、40、48、68、80 和 104 周的研究时间线 |
| 12 周的周期有支持吗？ | 本周期指南 | 那项 12 周的 1b 期研究能确立什么、不能确立什么 |
| 多长的间歇有依据？ | 本周期指南 | 维持、停药，以及缺少经过验证的周期外时段 |
| 3 期的起始剂量是多少？ | 瑞他鲁肽方案指南 | 起始剂量和各试验特有的剂量设计 |
| 滴定安排是怎样的？ | 瑞他鲁肽方案指南 | 剂量递增组和目标剂量组 |
| 西林瓶和注射器的计算怎么做？ | 瑞他鲁肽方案指南 | 复溶、浓度和 U-100 计算的示例 |
保存与操作
下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求，它会出现在上一节的表里。
- 未开封的冻干粉：冰箱，2 到 8 °C，避光。很多在短途运输中能耐受室温，但那是耐受，不是推荐。
- 复溶之后：始终冷藏，2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周，视化合物而定。
- 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
- 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
- 静菌水沿瓶壁缓慢注入，成细流，不要直接冲在粉上。
- 溶液浑浊、有颗粒或变色：丢弃。没有挽救的办法。
检查与监测
这份清单是来源中反复出现的那一份，各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。
- 开始之前：全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
- 视化合物而定：IGF-1（GH 轴）、脂肪酶和淀粉酶（VIP 和肠促胰素激动剂）、血清铜和铜蓝蛋白（GHK-Cu 以及含它的复方）、C 反应蛋白。
- 再评估：大多数方案在第 4 到 8 周之间复查，之后每 8–12 周一次。
- 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀，或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医，不是表格上的一项。
证据的局限
这些数字是什么，不是什么。上面的数值完全按它们在来源中的样子保留，没有重新解释。来源描述为社群实践的，在表里就那样标注；来自已发表试验的也一样。一个被很多人重复的剂量，不会因为被重复就变成被验证的剂量。