司美格鲁肽
Ozempic、Wegovy 和 Rybelsus — 同一个分子
实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。
本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译，以及在存在的情况下，已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。
这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售，这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量：它只是某个人报告自己那样做了。
在考虑使用其中任何一种化合物之前，请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种，并且感到有预期之外的情况，请去就医 — 不要等下一次常规体检。
美国是黑框警告，巴西是谨慎 — 两份说明书彼此不一致
司美格鲁肽带着 FDA 对一个药物能施加的最强警示。在啮齿类中，它在临床相关暴露量下引起甲状腺 C 细胞肿瘤，且呈剂量和疗程依赖性。是否在人体中引起尚不清楚。
在美国，这对有甲状腺髓样癌（CMT）个人史或家族史、或患 2 型多发性内分泌腺瘤病（MEN 2）的人是绝对禁忌。在巴西不是。Ozempic、Wegovy 和 Rybelsus 的说明书只把超敏反应列为禁忌；关于甲状腺髓样癌，它们要求谨慎使用，并把人体相关性判定为较低。在这里作决定的是开药者 — 不是说明书。
司美格鲁肽有过敏性休克和血管性水肿的报告，而这在两国都是禁忌。
这条警示在 2026 年 9 月 4 日之前不在本页上，而这个疏失属于本站，不属于来源。把剂量表与 FDA 说明书对照的审核在 GLP-1 与说明书对照。
摘要
全世界被研究得最多的减重和糖尿病药物之一。它以 Ozempic（2 型糖尿病）、Wegovy（体重管理）和 Rybelsus（每日口服片剂）出现。它们是同一个分子的不同剂型和剂量。在这里，它是整份参考中临床基础最扎实的化合物。
快速参考
- 两种途径
- 注射剂（每周 1 次）和口服片剂（每天 1 次）。两者的剂量安排不同。
- 慢起步
- 剂量从很低开始，每 4 周往上加，让胃适应。
- 指标
- 大多数研究用西林瓶在 2.5 mg/mL 下正好凑整。在这个配比下，0.25 mg = U-100 上的 10 单位。
- 半衰期
- 约 7 天。每个台阶上达到稳态需要 4 到 5 周。
注射剂的滴定安排
| 期 | 周 | 每周剂量 | 该预期什么 |
|---|---|---|---|
| 第 1 阶段 — 起始 | 第 1–4 周 | 0.25 mg | 起始剂量只为耐受。它不是治疗剂量。预期代谢效应极小。 |
| 第 2 阶段 — 早期加量 | 第 5–8 周 | 0.5 mg | 第一个有真实效应的剂量。胃部反应（恶心）在这里出现得最多。 |
| 第 3 阶段 — 中期加量 | 第 9–12 周 | 1.0 mg | 2 型糖尿病的治疗区间（Ozempic）。食欲抑制通常在这里变得可察觉。 |
| 第 4 阶段 — 高位加量 | 第 13–16 周 | 1.7 mg | 接近体重管理的剂量。减重通常已经很明显。 |
| 第 5 阶段 - 维持 | 第 17 周起 | 2.4 mg | FDA 批准用于体重管理的维持剂量（Wegovy）。在 STEP 1 中 68 周平均减重 14.9%。 |
口服片剂的滴定
| 期 | 周 | 每日剂量 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 第 1 阶段 | 第 1–4 周 | 1.5 mg | 起始剂量。只为耐受。 |
| 第 2 阶段 | 第 5–8 周 | 4 mg | 往上的第一个台阶。 |
| 第 3 阶段 | 第 9–12 周 | 9 mg | 中间区间的剂量。 |
| 第 4 阶段 | 第 13 周起 | 25 mg | 维持剂量。在 OASIS 4 中 64 周减重 16.6%。 |
口服片剂的滴定
| 期 | 持续时间 | 每日剂量 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 第 1 阶段 | 第 1–4 周 | 3 mg | 只为耐受的剂量。预期没有临床效应。 |
| 第 2 阶段 | 第 5–8 周 | 7 mg | 第一个治疗剂量。可以维持在这里持续控制 2 型糖尿病。 |
| 第 3 阶段 | 第 9 周起 | 14 mg | FDA 批准的 Rybelsus 最大剂量。 |
周期指引
| 做法 | 持续时间 | 维持阶段 | 适用于 |
|---|---|---|---|
| 肥胖的标准滴定 | 约 16 周达到 2.4 mg | 持续的每周维持 | 按 Wegovy 的模式使用（肥胖） |
| 2 型糖尿病的标准滴定 | 约 8–16 周达到 1.0 或 2.0 mg | 持续的每周维持 | 按 Ozempic 的模式使用（糖尿病） |
| 推迟加量 | 在任何无法耐受的台阶上加 4 周 | 同样的维持目标 | 当不良反应挡住了计划中的加量时 |
司美格鲁肽复溶指南
| 西林瓶 | 静菌水 | 0.25 mg | 0.5 mg | 1.0 mg | 1.7 mg | 2.4 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 2 mg | 0.8 mL | 0.10 mL（10 单位） | 0.20 mL（20 单位） | 0.40 mL（40 单位） | 0.68 mL（68 单位） | 0.96 mL（96 单位） |
| 3 mg | 1.2 mL | 0.10 mL（10 单位） | 0.20 mL（20 单位） | 0.40 mL（40 单位） | 0.68 mL（68 单位） | 0.96 mL（96 单位） |
| 5 mg | 2.0 mL | 0.10 mL（10 单位） | 0.20 mL（20 单位） | 0.40 mL（40 单位） | 0.68 mL（68 单位） | 0.96 mL（96 单位） |
司美格鲁肽复溶指南
| 西林瓶 | 静菌水 | 0.25 mg | 0.5 mg | 1.0 mg | 1.7 mg | 2.4 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 10 mg | 3.0 mL | 0.075 mL（7.5 单位） | 0.15 mL（15 单位） | 0.30 mL（30 单位） | 0.51 mL（51 单位） | 0.72 mL（72 单位） |
司美格鲁肽复溶指南
| 西林瓶 | 静菌水 | 0.25 mg | 0.5 mg | 1.0 mg | 1.7 mg | 2.4 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 1.0 mL | 0.05 mL（5 单位） | 0.10 mL（10 单位） | 0.20 mL（20 单位） | 0.34 mL（34 单位） | 0.48 mL（48 单位） |
| 10 mg | 2.0 mL | 0.05 mL（5 单位） | 0.10 mL（10 单位） | 0.20 mL（20 单位） | 0.34 mL（34 单位） | 0.48 mL（48 单位） |
司美格鲁肽时间线与要监测什么
| 检查点 | 临床试验显示了什么 |
|---|---|
| 第 1–4 周（0.25 mg） | 耐受阶段。预期体重或 HbA1c 没有明显变化。 |
| 第 5–8 周（0.5 mg） | 可能出现早期的食欲变化。大部分胃部反应出现在这里。 |
| 第 8–12 周 | 在糖尿病研究中，食欲抑制通常在 1.0 mg 时变得明显。 |
| 第 16–20 周 | 胃部反应通常会稳定下来。减重曲线开始加速。 |
| 第 28 周 | STEP 1 的中期数据：相对安慰剂有显著的减重。 |
| 第 68 周 | STEP 1 的结果：2.4 mg 平均减重 14.9%，安慰剂为 2.4%。 |
司美格鲁肽对比替尔泊肽对比瑞他鲁肽对比利拉鲁肽
| 因素 | 司美格鲁肽 | 替尔泊肽 | 瑞他鲁肽 | 利拉鲁肽 |
|---|---|---|---|---|
| 受体靶点 | 只有 GLP-1 | GLP-1 + GIP | GLP-1 + GIP + 胰高血糖素 | 只有 GLP-1 |
| 半衰期 | 约 7 天 | 约 5 天 | 约 6 天 | 约 13 小时 |
| 给药频率 | 每周 1 次 | 每周 1 次 | 每周 1 次 | 每天 1 次 |
| 被研究过的最大剂量 | 每周 2.4 mg（皮下）；每天口服 25 mg | 每周 15 mg | 每周 12 mg | 每天 3.0 mg |
| 试验中的减重峰值 | 68 周内 −14.9%（STEP 1） | 72 周内 −22.5%（SURMOUNT-1） | 68 周内 −28.7%（TRIUMPH-4） | 56 周内 −8%（SCALE） |
| 在 FDA 的状态（2026 年 6 月） | 已批准（2 型糖尿病、肥胖、心血管疾病、MASH、慢性肾病、口服） | 已批准（2 型糖尿病、肥胖） | 在研 — 3 期 | 已批准（Saxenda 用于肥胖，Victoza 用于 2 型糖尿病） |
| 心血管终点数据 | 有 — SELECT（MACE 下降 20%） | SURPASS-CVOT 进行中 | TRIUMPH-3 进行中 | 有 — LEADER（MACE 下降 13%） |
保存与操作
下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求，它会出现在上一节的表里。
- 未开封的冻干粉：冰箱，2 到 8 °C，避光。很多在短途运输中能耐受室温，但那是耐受，不是推荐。
- 复溶之后：始终冷藏，2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周，视化合物而定。
- 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
- 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
- 静菌水沿瓶壁缓慢注入，成细流，不要直接冲在粉上。
- 溶液浑浊、有颗粒或变色：丢弃。没有挽救的办法。
检查与监测
这份清单是来源中反复出现的那一份，各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。
- 开始之前：全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
- 视化合物而定：IGF-1（GH 轴）、脂肪酶和淀粉酶（VIP 和肠促胰素激动剂）、血清铜和铜蓝蛋白（GHK-Cu 以及含它的复方）、C 反应蛋白。
- 再评估：大多数方案在第 4 到 8 周之间复查，之后每 8–12 周一次。
- 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀，或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医，不是表格上的一项。