替尔泊肽
GLP-1/GIP 双重激动剂 — Mounjaro 和 Zepbound
实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。
本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译，以及在存在的情况下，已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。
这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售，这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量：它只是某个人报告自己那样做了。
在考虑使用其中任何一种化合物之前，请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种，并且感到有预期之外的情况，请去就医 — 不要等下一次常规体检。
在巴西和美国都是绝对禁忌
替尔泊肽带有 FDA 黑框警告，因为它在临床相关暴露量下引起大鼠甲状腺 C 细胞肿瘤，且呈剂量和疗程依赖性。是否在人体中引起尚不清楚。
它禁用于有甲状腺髓样癌（CMT）个人史或家族史、或患 2 型多发性内分泌腺瘤病（MEN 2）的人。与司美格鲁肽不同，巴西的 MOUNJARO 说明书把这条禁忌写在第 4 节，范围与美国相同。它同样禁用于既往发生过严重超敏反应的人：有过敏性休克和血管性水肿的报告。
这条警示在 2026 年 9 月 4 日之前不在本页上，而这个疏失属于本站，不属于来源。把剂量表与 FDA 说明书对照的审核在 GLP-1 与说明书对照。
摘要
每周一次的 GLP-1 和 GIP 双重激动剂，以 Mounjaro（2 型糖尿病）和 Zepbound（肥胖）获批。滴定从每周 2.5 mg 到 15 mg，每四周往上加。效应和不良事件数据来自 SURPASS 和 SURMOUNT 项目。
快速参考
- 途径
- 皮下注射，每周 1 次。
- 滴定
- 从每周 2.5 mg 到 15 mg，每 4 周往上加。
- 指标
- 毫克到单位的换算，覆盖 5、10、15、40 和 60 mg 的西林瓶。
- 状态
- 已批准 — Mounjaro（2 型糖尿病）和 Zepbound（肥胖）。
滴定阶梯
| Mounjaro | Zepbound | |
|---|---|---|
| 活性药物 | 替尔泊肽 | 替尔泊肽 |
| FDA 批准的适应症 | 2 型糖尿病 | 长期体重管理；阻塞性睡眠呼吸暂停 + 肥胖 |
| 首次批准 | 2022 年 5 月 | 2023 年 11 月 |
| 礼来销售的剂型 | 一次性注射笔 | 一次性注射笔和西林瓶 |
| 滴定阶梯 | 每周 2.5 → 5 → 7.5 → 10 → 12.5 → 15 mg | 每周 2.5 → 5 → 7.5 → 10 → 12.5 → 15 mg |
剂量安排
| 期 | 周 | 剂量 | 备注 |
|---|---|---|---|
| 第 1 阶段 — 起始 | 第 1–4 周 | 2.5 mg 每周 1 次 | 只为耐受的剂量。对减重或 HbA1c 来说它不是治疗剂量。 |
| 第 2 阶段 — 早期维持 | 第 5–8 周 | 5 mg 每周 1 次 | 第一个真正的维持剂量。食欲下降通常在这里出现。 |
| 第 3 阶段 — 中期加量 | 第 9–12 周 | 7.5 mg 每周 1 次 | 过渡阶段。如果胃肠道反应加重就多停留一段时间。 |
| 第 4 阶段 — 中期维持 | 第 13–16 周 | 10 mg 每周 1 次 | 第二个维持剂量。对体重和 HbA1c 有很强的效应。 |
| 第 5 阶段 — 高位加量 | 第 17–20 周 | 12.5 mg 每周 1 次 | 过渡阶段。胃肠道反应可能短暂回来。 |
| 第 6 阶段 — 最大剂量 | 第 21 周起 | 15 mg 每周 1 次 | FDA 批准的最大剂量。在 SURMOUNT-1 中 72 周减重约 22.5%。 |
替尔泊肽复溶指南
| 西林瓶 | 静菌水 | 浓度 | 2.5 mg | 5 mg | 7.5 mg | 10 mg | 15 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 1.0 mL | 5 mg/mL | 0.50 mL / 50 单位 | 1.00 mL / 100 单位 | — | — | — |
| 10 mg | 1.0 mL | 10 mg/mL | 0.25 mL / 25 单位 | 0.50 mL / 50 单位 | 0.75 mL / 75 单位 | 1.00 mL / 100 单位 | — |
| 10 mg | 2.0 mL | 5 mg/mL | 0.50 mL / 50 单位 | 1.00 mL / 100 单位 | — | — | — |
| 15 mg | 1.5 mL | 10 mg/mL | 0.25 mL / 25 单位 | 0.50 mL / 50 单位 | 0.75 mL / 75 单位 | 1.00 mL / 100 单位 | 1.50 mL / 分次 |
| 40 mg | 2.0 mL | 20 mg/mL | 0.125 mL / 12.5 单位 | 0.25 mL / 25 单位 | 0.375 mL / 37.5 单位 | 0.50 mL / 50 单位 | 0.75 mL / 75 单位 |
| 40 mg | 3.0 mL | 13.33 mg/mL | 0.188 mL / 18.8 单位 | 0.375 mL / 37.5 单位 | 0.563 mL / 56.3 单位 | 0.75 mL / 75 单位 | 1.125 mL / 分次 |
| 60 mg | 3.0 mL | 20 mg/mL | 0.125 mL / 12.5 单位 | 0.25 mL / 25 单位 | 0.375 mL / 37.5 单位 | 0.50 mL / 50 单位 | 0.75 mL / 75 单位 |
替尔泊肽时间线与要监测什么
| 时间范围 | 被报告的是什么 | 试验测了什么 |
|---|---|---|
| 第 1–2 周（2.5 mg） | 食欲轻度下降；有一些早期恶心。 | 基线检查；预期没有疗效终点。 |
| 第 4–8 周（2.5 → 5 mg） | 食欲抑制更稳定；体重开始出现变化。 | 2 型糖尿病中 HbA1c 的第一次变化；肥胖组有小幅减重。 |
| 第 12–16 周（5 → 10 mg） | 食欲和体重的变化更明显。 | 到第 24 周，肥胖组减重约 10–15%。 |
| 第 24 周起（10 → 15 mg） | 减重趋于平稳，或继续缓慢进行。 | 72 周内 −21.4%（10 mg）和 −22.5%（15 mg）（SURMOUNT-1）。 |
保存与操作
下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求，它会出现在上一节的表里。
- 未开封的冻干粉：冰箱，2 到 8 °C，避光。很多在短途运输中能耐受室温，但那是耐受，不是推荐。
- 复溶之后：始终冷藏，2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周，视化合物而定。
- 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
- 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
- 静菌水沿瓶壁缓慢注入，成细流，不要直接冲在粉上。
- 溶液浑浊、有颗粒或变色：丢弃。没有挽救的办法。
检查与监测
这份清单是来源中反复出现的那一份，各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。
- 开始之前：全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
- 视化合物而定：IGF-1（GH 轴）、脂肪酶和淀粉酶（VIP 和肠促胰素激动剂）、血清铜和铜蓝蛋白（GHK-Cu 以及含它的复方）、C 反应蛋白。
- 再评估：大多数方案在第 4 到 8 周之间复查，之后每 8–12 周一次。
- 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀，或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医，不是表格上的一项。