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化合物 › 生长激素轴

伊帕瑞林

选择性促分泌素,没有 GHRP-6 那种食欲触发

未批准生长激素轴

实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。

本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译,以及在存在的情况下,已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。

这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售,这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量:它只是某个人报告自己那样做了。

在考虑使用其中任何一种化合物之前,请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种,并且感到有预期之外的情况,请去就医 — 不要等下一次常规体检。

摘要

一种小肽,请求身体以短促而自然的脉冲释放自己的生长激素。它也以 NNC 26-0161 的名字出现;诺和诺德在 1990 年代末研究过它。它比 GHRP-6 更有选择性 — 对皮质醇、催乳素和食欲的影响更小。

快速参考

途径
只有皮下 — 下腹部、大腿或上臂。
剂量区间
每次 100 到 300 mcg。超过 300 mcg,GH 的释放不会显著增加。
方案
每天一到三次。睡前单次给药是最常见的。
周期
社群方案描述的是用 8 到 12 周,然后停 4 周。

方案与给药安排

方案与给药安排
时间点每日剂量发生率
评估第 1 周每天 100 mcg每天 1 次,睡前,空腹
滴定第 2–3 周每天 200 mcg每天 1 次睡前,或分为上午 100 mcg + 下午 100 mcg
标准第 4–8 周每天 200-300 mcg每天 1–2 次(常见的是空腹的早晨 + 睡前)
延长第 9–12 周每天 200-300 mcg耐受则继续。有些方案会一直到第 16 周。
周期外4 周0 mcg开始新周期之前的休息期。

每天的剂量

每天的剂量
每次的量发生率计算出来的每日总量
100 mcg每天 1 次每天 100 mcg
100 mcg每天 2 次每天 200 mcg
200 mcg每天 1 次每天 200 mcg
300 mcg每天 3 次每天 900 mcg

伊帕瑞林西林瓶:2 mg 对比 5 mg 对比 10 mg

伊帕瑞林西林瓶:2 mg 对比 5 mg 对比 10 mg
西林瓶西林瓶中的总量变化的是什么
2 mg2,000 mcg可用材料总量
5 mg5,000 mcg可用材料总量
10 mg10,000 mcg可用材料总量

以 mL 和 U-100 注射器单位表示的剂量

以 mL 和 U-100 注射器单位表示的剂量
西林瓶静菌水浓度100 mcg200 mcg300 mcg
2 mg1.0 mL2,000 mcg/mL0.05 mL(5 单位)0.10 mL(10 单位)0.15 mL(15 单位)
5 mg2.0 mL2,500 mcg/mL0.04 mL(4 单位)0.08 mL(8 单位)0.12 mL(12 单位)
10 mg3.0 mL3,333 mcg/mL0.03 mL(3 单位)0.06 mL(6 单位)0.09 mL(9 单位)

伊帕瑞林剂量表

伊帕瑞林剂量表
研究背景每次给药的量每日总量发生率时间点证据水平
评估安排100 mcg每天 100 mcg每天 1 次睡前,空腹社群报告
分次滴定安排100 mcg每天 200 mcg每天 2 次空腹的早晨和睡前社群报告
常见的单次给药安排200 mcg每天 200 mcg每天 1 次睡前,空腹社群报告
较高区间的社群安排300 mcg每天 900 mcg每天 3 次在一天中分次社群报告

伊帕瑞林时间线与要监测什么

伊帕瑞林时间线与要监测什么
窗口人们报告什么
单次给药30-40 分钟GH 达到峰值。标准剂量下没有可察觉的感受。有些人报告轻微的脉冲感或饱胀感。
第 1–7 天早期信号可能有轻微头痛或刺痛感。有些人报告睡前给药后睡得更深。
第 2–4 周身体在适应大部分早期不良反应会消失。睡眠方面的变化,如果有,往往会稳定下来。
第 4–8 周报告的变化一部分使用者报告恢复、睡眠或皮肤方面的变化。这些报告差异很大,而且不来自对照研究。
第 8–12 周标准周期结束大多数社群方案在这里停下,进入 4 周的间歇。

伊帕瑞林对比 GHRP-2 和 GHRP-6

伊帕瑞林对比 GHRP-2 和 GHRP-6
条目伊帕瑞林GHRP-2GHRP-6
受体GHS-R1aGHS-R1aGHS-R1a
半衰期约 2 小时约 25-30 分钟约 20-30 分钟
剂量每天 1-3 次(皮下)每天 2-3 次(皮下)每天 2-3 次(皮下)
标准剂量100-300 mcg100-300 mcg100-300 mcg
对皮质醇的作用标准剂量下没有
对催乳素的作用没有中等极小
对食欲的作用轻微中等
FDA 状态未批准未批准未批准

周期表:8 周对比 12 周对比 16 周

周期表:8 周对比 12 周对比 16 周
周期长度通常怎样描述伊帕瑞林已发表的证据证据水平
8 周更短的社群周期没有任何人体试验确立过 8 周的皮下周期社群惯例
12 周常见的社群周期终点没有任何人体试验确立过 12 周的皮下周期社群惯例
16 周更长或延长的社群周期没有任何人体试验确立过 16 周的皮下周期社群惯例
到 7 天已发表的术后试验的暴露量从术后第 1 天到第 7 天或出院为止静脉给予伊帕瑞林人体临床研究
到 10 天II 期的结果窗口重复静脉给药组,结果测量持续到 10 天人体临床研究

半衰期对比周期时长

半衰期对比周期时长
术语它意味着什么证据怎么说
半衰期与药物清除相关的时间在 1999 年那项人体研究中,约为静脉输注后 2 小时
GH 的反应窗口暴露之后短暂的激素反应在 1999 年那项静脉研究中,GH 在约 0.67 小时达到峰值
周期长度重复方案中的总周数没有经过验证的 8 周、12 周或 16 周皮下时长
周期外计划中的无暴露期伊帕瑞林的人体试验中没有经过验证的 4 周洗脱规则

已发表的证据对比社群的周期安排

已发表的证据对比社群的周期安排
说法证据的状况怎样呈现
伊帕瑞林有人体药代动力学和药效学数据有支持已发表的静脉途径人体研究
伊帕瑞林在肠道手术后被以重复给药方式研究过有支持静脉途径的 II 期研究
8 周是最佳的周期长度尚未确立只是社群的惯例
12 周是标准的临床周期尚未确立只是社群的惯例
16 周被证明更安全或更有效尚未确立不要当作已被证明的说法来呈现
必须停 4 周才能恢复敏感性尚未确立社群的理由,不是经过验证的人体规则
2 小时的半衰期证明了数周的周期长度错误的推论半衰期和周期时长是两个不同的概念

保存与操作

下面的规则适用于本参考中几乎所有冻干肽。凡是某个化合物有自己的要求,它会出现在上一节的表里。

  • 未开封的冻干粉:冰箱,2 到 8 °C,避光。很多在短途运输中能耐受室温,但那是耐受,不是推荐。
  • 复溶之后:始终冷藏,2 到 8 °C。稳定窗口会缩短到几天或几周,视化合物而定。
  • 复溶后绝不冷冻。冻融循环会降解这个肽。
  • 不要摇晃。慢慢转动西林瓶。摇晃会打断肽链。
  • 静菌水沿瓶壁缓慢注入,成细流,不要直接冲在粉上。
  • 溶液浑浊、有颗粒或变色:丢弃。没有挽救的办法。

检查与监测

这份清单是来源中反复出现的那一份,各化合物之间有小的变化。它可以作为与专业人员交谈的起点 — 不能替代那次交谈。

  • 开始之前:全血细胞计数、全套代谢检查、血脂谱、空腹血糖和 HbA1c、TSH 和游离 T4、血压和静息心率。
  • 视化合物而定:IGF-1(GH 轴)、脂肪酶和淀粉酶(VIP 和肠促胰素激动剂)、血清铜和铜蓝蛋白(GHK-Cu 以及含它的复方)、C 反应蛋白。
  • 再评估:大多数方案在第 4 到 8 周之间复查,之后每 8–12 周一次。
  • 不要等常规体检 — 出现腹痛、视觉改变、痣的变化、气短、不对称肿胀,或任何新出现且持续的症状时。那是要去就医,不是表格上的一项。

证据的局限

这些数字是什么,不是什么。上面的数值完全按它们在来源中的样子保留,没有重新解释。来源描述为社群实践的,在表里就那样标注;来自已发表试验的也一样。一个被很多人重复的剂量,不会因为被重复就变成被验证的剂量。

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