GnRHとゴナドトロピン — 添付文書のあるアナログ

概要

研究用ペプチドとして売られている生殖軸の五つのホルモン：GnRHアナログのトリプトレリン、リュープロレリン、ゴセレリン、ヒストレリン、そしてメノトロピン（hMG）。このサイトの大部分とは異なり、五つとも添付文書のある医薬品だ。そして添付文書は宣伝文句を否定している。GnRHアナログを持続投与すると軸はリセットされず、停止する — 前立腺がんと乳がんの薬なのである。

なぜこの五つをまとめたのか

このサイトにはすでにキスペプチン、ゴナドレリン、hCG（筋肉、骨、HPG軸のページ）があった。欠けていたのは長時間作用型のGnRHアナログ — トリプトレリン、リュープロレリン、ゴセレリン、ヒストレリン — と、閉経後女性の尿から抽出したゴナドトロピンであるメノトロピンだ。五つとも、このサイトに欠けていたものの一覧として私が使った、ブラジルのペプチド販売店の製品ライブラリに載っており、そこではトリプトレリンが、サイクル後にホルモン軸を回復させるサイクル後療法（PCT）に使われると紹介されている。このサイトは供給業者を名指しせず、リンクもしない。

このページの主題はその対比である。五つとも本物の医薬品で、米国に添付文書があり、うち四つはブラジルに有効な登録がある。そして添付文書は宣伝文句と逆のことを言っている。持続的に投与されたGnRHアナログは軸をオンにしない — オフにする。ヒストレリンのインプラントの添付文書は、はっきりそう書いている。初期の刺激期の後、慢性投与は下垂体を脱感作し、卵巣と精巣でのステロイド産生を低下させる。だからこそトリプトレリン、リュープロレリン、ゴセレリンは前立腺がんと乳がんの薬なのである。

数字の前に、方法上の留保を二つ。一つ目：これらのアナログの第3相の件数が大きいのは、がんの試験で基礎治療として組み込まれているからだ — トリプトレリンの最大の登録は、別の薬ギレデストラントを使った乳がんでのRocheの試験である。この数字はプロトコルへの登場を測っており、アナログ単独の研究を測ってはいない。二つ目：リュープロレリンの検索には二つの名称、leuprolide（米国での名称）とleuprorelin（DCI）を使っている。

このページのどの数字も、サイトの二次資料に由来するものではない。

化合物ごとに、どれだけのエビデンスがあるか

以下の数字は、2026年10月5日に私がPubMedとClinicalTrials.govで調べたものである。各行の検索式は数字の横に全文で記載してあり、誰でも再現して私に反論できるようにしてある — そして、このサイトの件数を再確認するスクリプトがすべて実行できるようにするためでもある。

対象疾患の列は作用機序の主張ではない。検索自体が返した最大の第3相登録からCondition欄を写したものである。第3相の登録がない場合は、セルにそう書いてある。

何が第3相として存在し、誰のものか

論文数が測るのは学術的な関心であって、転帰のエビデンスではない。下の表は登録された第3相試験があるものを区別し、検索が返した最大の登録を、申告された参加者数とスポンサーとともに示す。登録は結果ではない。

計算が合わないところ

• アナボリックステロイド後の回復を試験している登録は一つもない。五つの検索が返した1,419件の登録（同じ試験が複数の検索に現れることもある）のタイトルと対象疾患を、アナボリックステロイド、ボディビル、サイクル後の回復を探して調べた。見つかったのは0件。性腺機能低下症に触れている15件は、思春期遅発症の診断、先天性性腺機能低下症、前立腺がんでの去勢、避妊、薬物動態を扱っている。
• トリプトレリンには登録された第3相試験が86件あり、米国の添付文書は二つの適応を示している：進行前立腺がん（TRELSTAR）と、2歳以上の中枢性思春期早発症（TRIPTODUR）。どちらも目的は性ホルモンを下げることだ。これが、男性の軸を「リセット」するとして売られているのと同じ有効成分である。
• 五つのうち、ブラジルで有効な登録がないのはヒストレリンだけである — 登録は0件。米国では、検索が返す唯一の申請は中枢性思春期早発症のための皮下インプラントである。
• メノトロピンは不妊治療薬である。第3相試験は32件で、私が見たものはすべて不妊症と生殖補助医療を対象疾患としており、米国の添付文書は、生殖補助医療の周期で複数の卵胞を発育させる目的での使用を適応としている。ブラジルでは有効な登録が2件あり、分類はゴナドトロピンホルモンである。

米国での承認

米国で医薬品名があるものについては、同じ日に、openFDAの公開APIを通じてDrugs@FDAを調べた。検索式は表に書いてある。日付は、検索が返した最も古い承認済みの当初申請のものである。

ブラジルでは

各有効成分をブラジルの登録医薬品オープンデータで調べた。2026年10月5日にダウンロードした43,596行で、状況が有効のものだけを、有効成分名と製品名の両方で、アクセント記号と大文字・小文字の違いを無視して数えた。治療分類はデータベース自体が申告しているものである。

5つのうち4つには登録製品がある。登録があっても、研究用ペプチドとして売られるバイアルが医薬品になるわけではない。登録されたのは、その製造業者の、その剤形と適応の製品である。

参考文献

1. ClinicalTrials.govの公開API、バージョン2 — このページのすべての試験数とフェーズ3件数の基盤です。
2. PubMedのE-utilities（esearch） — このページのすべての論文件数の基礎。
3. DailyMedのSUPPRELIN LA（ヒストレリン）添付文書 — 中枢性思春期早発症での適応と、持続使用による下垂体の脱感作の機序。
4. DailyMedのTRELSTAR（トリプトレリン）添付文書 — 進行前立腺がんでの適応。
5. DailyMedのTRIPTODUR（トリプトレリン）添付文書 — 2歳以上の中枢性思春期早発症での適応。
6. DailyMedのMENOPUR（メノトロピン）添付文書 — 生殖補助医療での適応。
7. ClinicalTrials.govの登録NCT04961996。
8. openFDAのAPI、drugsfdaエンドポイント — このページの申請と承認日。

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