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GnRH 与促性腺激素 — 有说明书的类似物

曲普瑞林、亮丙瑞林和戈舍瑞林分别有 86、124 和 125 项已登记的 3 期试验,集中在癌症和生育领域。五次检索返回的登记中,没有一项是关于合成代谢类固醇之后的恢复

部分批准已核对一手资料
AI 生成的插图。不是数据,也不是研究中的图像。

实验性材料。在使用这里的任何东西之前请先阅读。

本页没有任何内容属于医疗建议、处方或治疗方案。这是对研究社群中流传的方案的整理翻译,以及在存在的情况下,已发表试验所测试过的内容。两者的标记方式不同 — 它们并不等价。

这里的大部分化合物没有获得 FDA 批准用于人体。其中不少以“仅供研究使用”的标签出售,这意味着它们没有经过供人摄入的纯度、无菌或含量管控。社群描述的剂量不是被验证过的剂量:它只是某个人报告自己那样做了。

在考虑使用其中任何一种化合物之前,请先与有资质的医疗专业人员谈一谈。如果你已经在用某一种,并且感到有预期之外的情况,请去就医 — 不要等下一次常规体检。

这个化合物需要特别注意:持续使用的 GnRH 类似物会造成药物去势:它本来就是为此而存在的。在合成代谢类固醇之后用这些活性成分来"恢复"性腺轴,没有任何已登记试验支持,而说明书描述的作用恰恰相反。尿促性素和 GnRH 类似物是处方药,有明确的适应症和监测要求。

摘要

五种作为研究用肽出售的生殖轴激素:GnRH 类似物曲普瑞林、亮丙瑞林、戈舍瑞林和组氨瑞林,以及尿促性素(hMG)。与本站大部分内容不同,这五种都是有说明书的药品。而说明书戳穿了商业承诺:持续使用的 GnRH 类似物会关闭性腺轴,而不是重启 — 它是前列腺癌和乳腺癌用药。

为什么这五种放在一起

本站已经有 kisspeptin、促性腺激素释放激素和 hCG(在肌肉、骨骼与 HPG 轴页面)。缺的是长效 GnRH 类似物 — 曲普瑞林、亮丙瑞林、戈舍瑞林和组氨瑞林 — 以及尿促性素,即从绝经女性尿液中提取的促性腺激素。这五种都在一家巴西肽商店的产品库里,我用它作为清点本站缺什么的清单,而曲普瑞林在那里被描述为用于周期后治疗、在周期之后恢复激素轴。本站不引用也不链接供应商。

这种反差就是本页的主题:这五种是真正的药品,在美国有说明书,其中四种在巴西有有效注册。而说明书说的与承诺相反。持续给予的 GnRH 类似物不会打开性腺轴 — 而是关闭它。组氨瑞林植入剂的说明书写得明明白白:在最初的刺激阶段之后,长期给药会使垂体脱敏,并减少卵巢和睾丸的类固醇生成。这就是为什么曲普瑞林、亮丙瑞林和戈舍瑞林是前列腺癌和乳腺癌用药。

两条方法上的保留,写在数字之前。第一条:这些类似物的 3 期计数很大,是因为它们在癌症试验里作为基础治疗出现 — 曲普瑞林最大的那项登记,是罗氏用另一种药 giredestrant 做的乳腺癌试验。这个数字衡量的是在方案中出现,而不是对该类似物单独的研究。第二条:亮丙瑞林的检索同时用了两个名字,leuprolide(美国用的名字)和 leuprorelin(国际非专利名)。

本页没有任何数字来自本站的二手资料。

到底有多少证据,逐个化合物看

下面这些数字是我在2026 年 10 月 5 日于 PubMed 和 ClinicalTrials.gov 上查到的。每一行的检索式完整写在数字旁边,好让任何人都能重复一遍并反驳我 — 也好让本站重新核对计数的脚本能把它们全部跑一遍。

适应症那一列不是对机制的断言:它是从检索本身返回的最大那项 3 期登记中照抄的 Condition 字段。没有 3 期登记时,单元格里就这么写。

化合物3 期登记中的适应症检索式PubMed 上的文章ClinicalTrials.gov 上的研究
曲普瑞林Early Breast Cancertriptorelin2.473297
亮丙瑞林Breast Cancerleuprolide OR leuprorelin4.222521
戈舍瑞林Breast Cancergoserelin2.162416
组氨瑞林Prostate Adenocarcinoma; Stage III Prostate Cancer AJCC v8; Stage IVA Prostate Cancer AJCC v8histrelin13715
尿促性素(hMG)Subfertilitymenotropins OR "human menopausal gonadotropin"3.914170

有哪些 3 期试验,是谁的

文章计数衡量的是学术关注度,不是终点证据。下面这张表把有已登记 3 期试验的分出来 — 并显示检索返回的最大那项登记,附标示的受试者人数和申办方。登记不是结果。

化合物检索式已登记的 3 期试验我打开的最大那项登记
曲普瑞林(triptorelin) AND AREA[Phase]PHASE386NCT04961996 · n = 4,170 · Hoffmann-La Roche
Early Breast Cancer
亮丙瑞林(leuprolide OR leuprorelin) AND AREA[Phase]PHASE3124NCT00002582 · n = 6,000 · Institute of Cancer Research, United Kingdom
Breast Cancer
戈舍瑞林(goserelin) AND AREA[Phase]PHASE3125NCT00002582 · n = 6,000 · Institute of Cancer Research, United Kingdom
Breast Cancer
组氨瑞林(histrelin) AND AREA[Phase]PHASE37NCT04513717 · n = 2,753 · NRG Oncology
Prostate Adenocarcinoma, Stage III Prostate Cancer AJCC v8, Stage IVA Prostate Cancer AJCC v8
尿促性素(hMG)(menotropins OR "human menopausal gonadotropin") AND AREA[Phase]PHASE332NCT02912988 · n = 900 · The University of Hong Kong
Subfertility

账对不上的地方

  • 没有一项登记测试合成代谢类固醇之后的恢复。我扫查了五次检索返回的 1,419 项登记(同一项试验可能出现在不止一次检索中)的标题和适应症,查找合成代谢类固醇、健美和周期后恢复。找到 0 项。提到性腺功能减退的那 15 项,涉及的是青春期延迟的诊断、先天性性腺功能减退、前列腺癌中的去势、避孕和药代动力学。
  • 曲普瑞林有 86 项已登记的 3 期试验,而美国的说明书给出两个适应症:晚期前列腺癌(TRELSTAR)和 2 岁起的中枢性性早熟(TRIPTODUR)。两者的目的都是降低性激素。被拿来“重启”男性性腺轴的,正是同一个活性成分。
  • 组氨瑞林是五种中唯一没有有效注册的 — 0 项注册。在美国,检索返回的唯一一项申请是用于中枢性性早熟的皮下植入剂。
  • 尿促性素是受孕治疗用药。32 项 3 期试验,我看到的每一项的条件都是不孕和辅助生殖,而美国的说明书把它用于在辅助生殖周期中促进多个卵泡发育。在巴西,有 2 项有效注册,属于促性腺激素类别。

在美国的批准

对于在美国有药品名称的那些,我在同一天通过 openFDA 的公开 API 查询了 Drugs@FDA。检索式写在表中;日期是检索返回的最早一份获批原始申请的日期。

化合物openFDA 检索返回的申请商品名最早的原始批准上市状态
曲普瑞林openfda.generic_name:"TRIPTORELIN"4TRELSTAR, TRIPTODUR KIT15/06/2000Prescription
亮丙瑞林openfda.generic_name:"LEUPROLIDE"21CAMCEVI KIT, ELIGARD KIT, FENSOLVI KIT, LEUPROLIDE ACETATE, LEUPROLIDE ACETATE FOR DEPOT SUSPENSION, LUPRON DEPOT, LUPRON DEPOT-PED KIT26/01/1989Discontinued, Prescription
戈舍瑞林openfda.generic_name:"GOSERELIN"2ZOLADEX29/12/1989Prescription
组氨瑞林openfda.generic_name:"HISTRELIN"1SUPPRELIN LA03/05/2007Prescription
尿促性素(hMG)openfda.generic_name:"MENOTROPINS"1MENOPUR29/10/2004Prescription

在巴西

我在巴西已注册药品公开数据中检索了每个活性成分,该数据于2026 年 10 月 5 日下载 — 43,596 行,只计状态为 Ativo 的,在活性成分和产品名称中检索,不带重音、不区分大小写。治疗学类别是数据库本身标示的。

5 种中有 4 种有注册产品。注册并不会把作为研究用肽出售的西林瓶变成药品:被注册的是那个生产商的产品,带着那个剂型和那个适应症。

活性成分检索的模式有效注册标示的治疗学类别产品
曲普瑞林TRIPTORREL3OUTROS PRODS NAO ENQUADRADOS EM CLASSE TERAPEUTICA ESPECIF; OUTROS PRODUTOS PARA O APARELHO DIGESTIVO E METABOLISMOGONAPEPTYL DAILY, GONAPEPTYL DEPOT, NEO DECAPEPTYL
亮丙瑞林LEUPRORREL2ANTINEOPLASICO; OUTROS HORMONIOS MEDIADORES E PRODUTOS EQUIVALENTESELIGARD, LECTRUM
戈舍瑞林GOSSERREL1ANTINEOPLASICOZOLADEX
组氨瑞林HISTREL0——
尿促性素(hMG)MENOTROP2HORMONIO GONADOTROFICOMENOPUR, MERIONAL HG

参考文献

本页不是来自二手资料。本页所有计数都是我在2026 年 10 月 5 日查到的,每个数字旁边都写明了检索式。方法上的保留写在第一节,在表格之前。本页是在单独一天核查的,因此带有自己的日期。
  1. ClinicalTrials.gov 的公开 API,第 2 版 — 本页所有研究计数和 3 期计数的来源。
  2. PubMed 的 E-utilities(esearch)— 本页所有文章计数的来源。
  3. DailyMed 上的 SUPPRELIN LA(组氨瑞林)说明书 — 中枢性性早熟适应症,以及持续使用时垂体脱敏的机制。
  4. DailyMed 上的 TRELSTAR(曲普瑞林)说明书 — 晚期前列腺癌适应症。
  5. DailyMed 上的 TRIPTODUR(曲普瑞林)说明书 — 2 岁起的中枢性性早熟适应症。
  6. DailyMed 上的 MENOPUR(尿促性素)说明书 — 辅助生殖适应症。
  7. ClinicalTrials.gov 上的登记 NCT04961996。
  8. openFDA 的 API,drugsfda 接口 — 本页的申请和批准日期。

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